Co je Geldanamycin?

Geldanamycin je lék na antibiotiku, které je pro lidské bytosti docela toxické.Zdá se, že tento lék je prospěšný při prevenci růstu některých infekčních organismů a může hrát užitečnou roli při léčbě jiných zdravotních stavů.Vědci v oblasti léčby rakoviny si myslí, že specifické působení léčiva v těle může pomoci léčit růst nádoru.Vzhledem k vnitřní toxicitě geldanamycinu byly pro výzkumné účely vytvořeny syntetické kopie s několika vylepšeními.

Poprvé objevený v roce 1970 je Geldanamycin přírodním produktem bakteriálního druhu zvaného Streptococcus hygroscospionus .Prostřednictvím vědeckých studií molekuly vědci zjistili, že látka by mohla mít příznivý účinek na replikaci viru.Virus herpes simplex je jedním z takových infekčních organismů, že geldanamycin vykazuje antibiotickou aktivitu proti.

Výzkum také přišel na to, jak látka působí uvnitř těla, což z látky učinilo atraktivní lék pro jiné podmínky.Působí přímo na molekulu zvanou protein tepelného šoku 90 (Hsp90), aby jej zablokoval v jejich normální práci.Tento protein je v těle velmi běžný a působí jako strážce pro řadu dalších molekul.Některé z těchto dalších molekul jsou zapojeny do růstu a replikace buněk, což je proces, který je nedílnou součástí nádorových buněk a virových infekcí, jako je herpes simplex.

Blokování tohoto proteinu proto snižuje replikaci viru, protože viry musí unést stroje hostitelských buněk, aby se pomohly reprodukovat virovou částici.Ve srovnání s antibiotiky používanými k boji proti bakteriím nebo hubám je k dispozici jen málo antibiotik, která cílí na viry.Může také potenciálně zabránit replikaci rakovinných buněk, protože molekula replikace, která řídí replikaci, tak nepomáhá HSP-90.Hlavním problémem samotného geldanamycinu pro lékařské vědce je to, že je pro lidi velmi toxický a může vážně poškodit játra.Rovněž se nerozpustí ve vodě, která představuje komplikace pro výrobu injekcí a jiných kapalných léčivých přípravků.

Namísto soustředění na samotný geldanamycin se vědci rozhodli vytvořit syntetické kopie molekuly s menšími vylepšeními do struktury.Tyto malé vylepšení bývají rozdíly v části molekuly známé jako 17-substituent a obvykle syntetické analogy mají jména, která se vztahují k typu vylepšení přítomného v tomto 17-substituentu, jako je 17-alylamino-demethoxygeldamycin (Například 17-AAG).Od roku 2011 se výzkum probíhá v účinnosti těchto léků proti nádorům nebo virovým infekcím.